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BTK Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131705
    BTK inhibitor 17

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 17
  • HY-125997
    BTK inhibitor 10

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 10
  • HY-132196
    BTK inhibitor 18

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂，IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 18
  • HY-128403
    BTK inhibitor 8

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 8 (Compound 27) 是一种 Btk 抑制剂，其 IC50 为 0.11 nM。BTK inhibitor 8 抑制 hWB B 细胞活化的IC50 为 2 nM。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 8
  • HY-143730
    BTK inhibitor 20

    		Btk Cancer
    BTK inhibitor 20 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 为 8 nM。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 20
  • HY-139881
    BTK inhibitor 19

    		Btk Cancer
    BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 19
  • HY-130255
    BTK inhibitor 13

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 13 (compound 8) 是一种有效、选择性的 (BTK) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 nM。
    <em>BTK</em> <em>inhibitor</em> 13
  • HY-101766
    Btk inhibitor 2

    BGB-3111 analog

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
    <em>Btk</em> <em>inhibitor</em> 2
  • HY-10644
    Lck inhibitor 2

    		Src Inflammation/Immunology
    Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。
    Lck <em>inhibitor</em> 2
  • HY-160167
    BTK-IN-30

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-30 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 和突变体 BTK 的抑制剂，IC50 值分别为 6.72 和 6.11nM[1]。
    BTK-IN-30
  • HY-156969
    Topoisomerase I inhibitor 11

    		Topoisomerase Btk Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
    Topoisomerase I <em>inhibitor</em> 11
  • HY-146671
    ITK inhibitor 5

    		Itk Cancer
    ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
    ITK <em>inhibitor</em> 5
  • HY-162257
    BTK-IN-34

    		Btk Cancer
    BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
    BTK-IN-34
  • HY-146672
    ITK inhibitor 6

    		Itk Cancer
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
    ITK <em>inhibitor</em> 6
  • HY-N12840
    Logmalicid B

    		Others Metabolic Disease
    Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。
    Logmalicid B
  • HY-145373
    BMS-986143

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
    BMS-986143
  • HY-153705
    BTK-IN-25

    		Btk Cancer
    BTK-IN-25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂，可抑制 BTK(C481S)，IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN-25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK，IC50 值为 1 nM。
    BTK-IN-25
  • HY-162081
    BTK-IN-32

    		Btk Cancer
    BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段，而不是分离的激酶结构域。
    BTK-IN-32
  • HY-150752
    BTK-IN-15

    		Btk Pyroptosis Cancer
    BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK，IC50 为 0.7 nM，并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性，能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    BTK-IN-15
  • HY-141689
    BTK-IN-3

    		Btk Cancer
    BTK-IN-3 (example 1) 是 BTK 的抑制剂。BTK-IN-3 可以用于研究癌症
    BTK-IN-3
  • HY-160141
    BTK-IN-29

    		Btk Cancer
    BTK-IN-29 (compound 14) 是 Btk 的抑制剂。
    BTK-IN-29
  • HY-157159
    BTK-IN-28

    		Btk Cancer
    BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂，具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用，选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
    BTK-IN-28
  • HY-147580
    BTK-IN-10

    		Btk Cancer
    BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
    BTK-IN-10
  • HY-152201
    BTK-IN-18

    		Btk Cancer
    BTK-IN-18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。BTK-IN-18 在体内抑制 CD69 和 CD86。
    BTK-IN-18
  • HY-101521
    CHMFL-BTK-01

    		Btk Cancer
    CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
    CHMFL-BTK-01
  • HY-147582
    BTK-IN-12

    		Btk Cancer
    BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
    BTK-IN-12
  • HY-153951S
    BTK-IN-26

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
    BTK-IN-26
  • HY-148585
    BTK-IN-22

    		Btk Cancer
    BTK-IN-22 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。
    BTK-IN-22
  • HY-148594
    BTK-IN-23

    		Btk Cancer
    BTK-IN-23 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。
    BTK-IN-23
  • HY-101941
    BTK IN-1

    SNS062 analog

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。
    BTK IN-1
  • HY-143717
    JAK3/BTK-IN-2

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 004)。
    JAK3/BTK-IN-2
  • HY-143720
    JAK3/BTK-IN-5

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1，化合物 35)。
    JAK3/BTK-IN-5
  • HY-143716
    JAK3/BTK-IN-1

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 002)。
    JAK3/BTK-IN-1
  • HY-143718
    JAK3/BTK-IN-3

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 009)。
    JAK3/BTK-IN-3
  • HY-143719
    JAK3/BTK-IN-4

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1，化合物 003)。
    JAK3/BTK-IN-4
  • HY-152212
    BTK-IN-19

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-19 (Compound 51) 是一种可逆的 BTK 抑制剂，IC50 <0.001 μM。
    BTK-IN-19
  • HY-160219S
    BTK-IN-33

    		Btk Cancer
    BTK-IN-33 是一种具有抗癌作用的 Btk 抑制剂 (WO2023174300A1; 化合物 I)。
    BTK-IN-33
  • HY-156553
    BTK-IN-27

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50: < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
    BTK-IN-27
  • HY-115876
    BTK-IN-5

    		Btk Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BTK-IN-5 是一种共价 BTK 抑制剂，用于研究心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。
    BTK-IN-5
  • HY-151211
    BTK-IN-16

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BTK-IN-16
  • HY-151920
    BTK-IN-17

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。
    BTK-IN-17
  • HY-163183
    JAK3/BTK-IN-7

    		JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-7 (XL-12) 是 JAK3/BTK 抑制剂 IC50 分别为 2 nM 和 14 nM。JAK3/BTK-IN-7 具有抗炎活性，可以用于类风湿性关节炎的研究。
    JAK3/BTK-IN-7
  • HY-115944
    BTK-IN-9

    		Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-9 是一种可逆的 BTK 抑制剂，在套细胞淋巴瘤细胞中中具有较强的抗增殖活性。BTK-IN-9 特异性地扰乱线粒体膜电位并增加 Z138 细胞中的活性氧水平。BTK-IN-9 还诱导 Z138 细胞中的细胞凋亡。
    BTK-IN-9
  • HY-148832
    BTK-IN-20

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-20 (compound 283) 是一种 BTK 酪氨酸激酶抑制剂和 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 衍生物。BTK-IN-20 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    BTK-IN-20
  • HY-162280
    PROTAC BTK Degrader-9

    		PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca2+-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。
    PROTAC BTK Degrader-9
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    1 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-131328
    Pirtobrutinib
    1 篇文献验证

    LOXO-305

    		 Btk Cancer
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
    Pirtobrutinib
  • HY-143900
    BTK-IN-7

    		Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-7 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂 (IC50=4.0 nM)，BTK-IN-7在酶 (ITK >250-fold, EGFR >2500-fold) 和细胞水平 (ITK >227-fold, EGFR 27-fold) 都具有较高的选择性。BTK-IN-7 还具有较高的抗肿瘤活性。
    BTK-IN-7
  • HY-147584
    BTK-IN-14

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力，尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1，化合物 1)。
    BTK-IN-14

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